同为扩血管药性，治疗作用有何大差异？

中期上世纪，美国政府人 Murad 等研究了酯类拓展心肌的起着，发现其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使电导率来得高，但是不必代谢为 NO 后发挥扩心肌起着。

NO-cGMP 信号通路起着的总结也为制剂物的研发理应了方向，一方面是来得高某一许多组织内的 NO 电导率而发挥起着，另外一方面是增大某些许多组织中 cGMP 电导率。本期摘要，我们就来讨论目前为止常用的 PDE 抗病毒。

本期摘要：同为扩心肌制剂，疗程起着有何大关联性？

目前为止常用的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表制剂物分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可主要用途疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其畸变与血糖存在何种彼此间？

西地那非、灭地那非属于哪一类 PDE 抗病毒？此类制剂物在采用时若有哪些可能连续性？

参考无误

1. PDE-3 抗病毒：柏木他唑、米力农

（1）柏木他唑

抗粒细胞制剂物，其 CFDA 核准预防措施性为主要用途间歇连续性跛行、预防措施脑梗死复发 (心源连续性脑梗死除外)，其他诊疗应用领域参考如预防措施 PCI 术后后血栓形成。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据平均年龄、症状适当发生变化血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，断定柏木他唑在预防措施脑卒中方面类似阿司匹林，肿胀连续性重大事件的年死亡率要比阿司匹林组的来得高，但引起的头痛、腹泻、咳嗽、头晕和心动过速等来得常见，关闭柏木他唑的病患数量比关闭阿司匹林的多。

（2）米力农

正连续性肌力起着和心肌拓展制剂物，其 CFDA 核准预防措施性是主要用途其他治果欠佳的急慢连续性充血连续性冠心病，其他诊疗应用领域如疗程心脏手术时高心排血量。

其畸变与血糖有关，小血糖时主要表现为正连续性肌力起着，但当血糖大大提高，高超越稳定的最小正连续性肌力畸变时，其扩心肌起着也随血糖的增大而有利于。

负载血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的低速静脉滴注依靠。最小日血糖不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。预后不WD需减量及减慢滴注低速。

2. PDE-4 抗病毒：密皮特

FDA 核准辞汇主要用途特发连续性粒细胞有所增加和真连续性红细胞有所增加，降高粒细胞分解成，带有正连续性肌力和劳心肌起着，易引发凝胶潴留。作为 PDE3 减缓制剂也能减缓粒细胞的围住。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、抗粒细胞制剂物等将将可增大发生肿胀的可能连续性。

此外，PDE-4 抗病毒还有疗程 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及疗程银屑病的阿普司特，目前为止尚仍未在我国香港交易所。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、灭地那非、他高达那非、双嘧高达戈

（1）西地那非、灭地那非、他高达那非

此类制剂物最出名，广泛主要用途成人乳房功能障碍的疗程，由于是心肌拓展剂，也可主要用途降高心肌壁DF大肠心肌壁高压（美国政府 FDA 尚仍未核准将灭地那非主要用途疗程此预防措施性）。

这一系列制剂物禁止与任何基本的酯制剂物同时应用领域。采用西地那非后 24 足足内或采用他高达那非后 48 足足内禁忌采用，即使在这些星期窗之后，可能仍存在较强的致失调起着。另外，大肠静脉闭塞连续性病因 (PVOD) 往往才会被错误所称特发连续性心肌壁DF大肠心肌壁高压，而大肠心肌拓展制剂如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 病患的心心肌状态显著恶化，故不推荐此类病患采用。

特别注意的是以上选择连续性的 PDE 抗病毒如密皮特、柏木他唑对于冠心病（HF）病患有潜在侵害，要评估可能连续性。而 PDE-5 抗病毒对有临界连续性失调和/或高容量状态的 HF 病患有采用可能连续性。

（2）双嘧高达戈

CFDA 预防措施性主要用途抗粒细胞围住、预防措施血栓形成。此外，尚可主要用途预防措施脑卒中（与阿司匹林将将），主要用途华法林的辅助疗程以弱化其抗栓起着（如 FDA 预防措施性消除心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 抗病毒还有仍未在我国香港交易所的疗程疗程毛细心肌哮喘、喘息DF毛细心肌炎的桑普司特等。

4. 非选择连续性 PDE 抗病毒：茶碱类制剂物

作为毛细心肌拓展剂其操控慢连续性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及管控毛细心肌的起着。茶碱类对急连续性心肌梗死、活动连续性排泄胃溃疡、仍不予操控的惊厥病患禁用。而多索茶碱不良反应死亡率较高，诊疗耐受连续性好。

供参考

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主笔： 刘登